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Los Antiinflamatorios anti-COX-2

Qué es Los Antiinflamatorios anti-COX-2

¿QUÉ SON LOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS?

Los Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) son una familia numerosa de medicamentos. Se les llama no esteroideos para diferenciarlos de la otra gran familia de antiinflamatorios, la formada por la cortisona y sus derivados, que se llaman esteroides o glucocorticoides. En España existen más de 30 antiinflamatorios no esteroideos y cada uno de ellos se puede vender en la farmacia con diferentes nombres. Son medicamentos muy populares. En algunos casos se pueden comprar sin receta médica. Los antiinflamatorios no esteroideos se usan para combatir el dolor, bajar la hinchazón y quitar la fiebre. Por ello son el grupo de medicamentos más usados en Europa y Estados Unidos. Se calcula que cada día treinta millones de personas los consumen en los países desarrollados.

UN POCO DE HISTORIA

En tiempos lejanos los sanadores y curanderos usaban ungüentos, emplastos e infusiones hechas con la corteza del álamo y el sauce o con las hojas del mirto. Las utilizaban en enfermos con dolor, fiebre o hinchazón porque sabían que “algo” que estaba en estas plantas disminuía la inflamación, aliviaba los dolores y bajaba la temperatura. Sin saberlo estaban utilizando el primer antiinflamatorio de la historia de la humanidad. Todas estas plantas lo contienen y recibe el nombre de ácido salicílico.

La primera vez que se escribió sobre las extraordinarias propiedades de esta sustancia fue hace 5.500 años en el Papiro de Ebers. En 1890, se consiguió su síntesis en el laboratorio. Se toleraba mal; daba dolor de estómago y era muy amargo, a pesar de lo cual se usó durante casi una década por su capacidad para aliviar el dolor, bajar la fiebre y mejorar la hinchazón. Diez años más tarde, un químico alemán llamado Félix Hoffman modificando la estructura química del ácido salicílico, descubrió el ácido acetilsalicílico, la Aspirina, el segundo antiinflamatorio conocido en la historia de la humanidad. Éste tenía los efectos beneficiosos del ácido salicílico pero se toleraba mejor por carecer de alguno de sus efectos perjudiciales. Desde entonces, los diferentes laboratorios farmacéuticos han fabricado una gran variedad de antiinflamatorios no esteroides.

¿PARA QUÉ SE UTILIZAN LOS ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS?

Todos los antiinflamatorios, desde el más antiguo al más moderno, desde él más caro al más barato tienen tres propiedades fundamentales: alivian el dolor, combaten la inflamación y bajan la fiebre. Estas tres situaciones son muy frecuentes. Todo el mundo, desde pequeño ha padecido dolor o fiebre por diferentes motivos y algunos además saben lo que es la inflamación de las articulaciones.

¿CÓMO ACTÚAN?

Todos los antiinflamatorios no esteroideos conocidos hasta ahora funcionan de la misma manera. Bloquean a una sustancia que se llama CICLOXIGENASA o COX. Se conocen dos tipos diferentes de cicloxigenasa: COX-1 y COX-2. La COX-1 está repartida por todo nuestro cuerpo y forma parte del envoltorio de las células. Su presencia es de máxima importancia en varios territorios como el estómago y el riñón. La COX-1 del estómago fabrica una serie de sustancias que lo protegen e impiden que aparezcan úlceras, hemorragias o perforación. Esta COX-1 también es muy importante en los riñones ya que elabora sustancias que hacen que el riñón reciba suficiente sangre y funcione al cien por cien. La COX-2 en condiciones normales no trabaja, pero cuando algún órgano de nuestro cuerpo sufre una lesión, aparece y fabrica sustancias que provocan inflamación y dolor.

Hasta ahora todos los antiinflamatorios conocidos bloqueaban a las dos COX con mayor o menor intensidad. Al impedir que la COX-1 trabaje dejan de producirse los elementos que protegen al estómago de la aparición de úlceras, hemorragia y perforación. Pero también, al impedir que la COX-2 funcione, dejan de fabricarse las sustancias que provocan el dolor y la inflamación. Esto explica que todos los antiinflamatorios fabricados hasta ahora, tengan los tres efectos beneficiosos que los caracterizan y además tengan efectos no deseados. Las personas que los toman, están expuestas a sufrir úlcera, hemorragia digestiva, perforación y problemas de riñón como insuficiencia renal y retención de líquidos. Además de estas consecuencias perjudiciales, que son las más frecuentes y dependen del bloqueo de la COX-1, los antiinflamatorios pueden producir otros muchos efectos secundarios que aunque no son tan frecuentes como estos, están explicados en el prospecto que va dentro del envase del fármaco.

Es importante insistir en los efectos perjudiciales en el aparato digestivo porque son los más frecuentes y pueden llegar a ser muy graves. De cada diez personas que toman antiinflamatorios, de dos a cuatro abandonan el tratamiento por dolor de estómago, ardores o digestión molesta. Los efectos graves como la hemorragia, la perforación o el sangrado no avisan y se presentan de golpe sin que dé tiempo a retirar el medicamento.

Aunque son muchas las personas que toman antiinflamatorios, sólo una pequeña parte padece algún efecto no deseado grave. Los individuos con más riesgo son los que han tenido úlcera o hemorragia, los que tienen poca salud, quienes toman medicamentos para aclarar la sangre o los pacientes que toman cortisona. También tienen más riesgo las mujeres que los hombres, los que fuman y beben y las personas de más de 60 años.

Por todo esto, los investigadores llevan muchos años buscando un antinflamatorio que mantenga las 3 características beneficiosas pero con un menor número de efectos perjudiciales. De esta manera han nacido los llamados COXIB. Estos medicamentos bloquean a la COX-2 que es la responsable de dolor e inflamación pero parece ser que respetan a la COX-1 que es la que debe funcionar siempre para asegurar la salud del tubo digestivo.

Los estudios que se han hecho antes de poner estos nuevos antiinflamatorios a la venta, demuestran que quienes los toman tienen el mismo riesgo de úlcera de estómago, hemorragia digestiva y perforación que aquellos que no toman medicamentos.

Por tanto la ventaja de los COXIB es que tienen los 3 efectos beneficiosos de los antiinflamatorios pero al parecer no tienen efectos perjudiciales sobre el tubo digestivo.

¿CUÁNDO Y DE QUÉ MANERA SE NOTA O SE MIDE SU ACCIÓN?

Los COXIB como el resto de antiinflamatorios hacen efecto rápido. A la media hora de tomarlos empieza a notarse que el dolor disminuye. Su acción sobre la inflamación se nota a lo largo de los días y el paciente observa que está más ágil, menos envarado y es capaz de moverse más y mejor.

¿CÓMO SE ABSORBEN Y ELIMINAN?

Los COXIB que están a la venta, se presentan bajo dos formas: en comprimidos y jarabe. Una vez tomados llegan al intestino, lo atraviesan y pasan a la sangre que al circular por todas partes lleva el medicamento a las zonas dañadas. Después y a través de la sangre, pasan al hígado que es el órgano que los divide en porciones pequeñas para facilitar su eliminación. Los COXIB se eliminan sobre todo por la orina aunque una pequeña parte lo hace por las heces.

¿CÓMO SE ADMINISTRAN?

Actualmente hay dos COXIB comercializados. Los dos se dan por boca y ambos se pueden administrar en dosis única diaria.

CONTRAINDICACIONES

Los COXIB están indicados sólo en adultos. Pueden tomarlo las personas que hayan padecido úlcera, hemorragia digestiva o perforación de estómago siempre y cuando en el momento de medicarse con los COXIB se encuentren bien. No deben darse en el embarazo ni a mujeres que están dando de mamar a sus hijos. El hígado es el órgano que los divide en pequeñas partes para facilitar su eliminación, y se eliminan por la orina; si tiene algún problema de hígado o de riñón, consulte a su médico.

No pueden tomarlos los pacientes que tengan enfermedad de Crohn o Colitis ulcerosa. Se pueden dar a los que están en tratamiento con medicinas para aclarar la sangre, pero en según que casos hay que hacer un análisis para ajustar el anticoagulante. Tampoco se aconsejan en pacientes con insuficiencia cardiaca descompensada porque pueden aumentar la retención de líquidos. Los enfermos que hayan sufrido asma por tomar aspirina o antiinflamatorios tampoco deben tomar COXIB. Los alérgicos a sulfamidas no pueden medicarse con uno de los nuevos COXIB.

EFECTOS SECUNDARIOS

Se han descrito numerosos efectos no deseados. Los que aparecen con mayor frecuencia son: dolor de cabeza, estreñimiento o diarrea, mareos y dolor abdominal. Los pacientes que toman estos medicamentos pueden notar que se le hinchan las piernas, Como cualquier medicamento puede dar alergia en forma de urticaria, ahogo o picores.

¿QUÉ COMUNICAR AL MÉDICO?

El médico le explicará los efectos más importantes del medicamento y debe aconsejar al paciente que lea el prospecto donde figura toda la información acerca de esta nueva clase de antiinflamatorios. La aparición de picor, ahogo, ronchas, hinchazón de piernas, dolor en el abdomen, ardor de estómago o cambio en el color de las heces obliga a dejar el medicamento y a comunicarlo al médico. Cualquier molestia que coincida con la toma del medicamento debe comunicarse.

OTRAS RECOMENDACIONES

Cuando se ponen a la venta nuevos medicamentos, es bueno ser prudente y se aconseja no consumirlos por cuenta propia. Hay que dar a cada paciente el tratamiento más adecuado para su enfermedad. Los antiinflamatorios no esteroideos ya conocidos siguen siendo igual de útiles. Sin embargo, estos nuevos ofrecen ventajas, ya que pueden darse con bastante tranquilidad a enfermos con riesgo de complicaciones digestivas.